Cas raqami: 54-31-9 Molekulyar formula: C12H11ClN2O5S
Erish nuqtasi | 261-263 ° S |
Zichlik | 1.16 (taxminiy taxmin) |
saqlash harorati | Inert atmosfera, Xona harorati 2-8°C |
eruvchanligi | DMSO: 60 °C da >5 mg/mL |
optik faollik | Yoʻq |
Tashqi ko'rinish | Oq rangsiz qattiq |
Tozalik | ≥98% |
Telmisartan AQShda gipertenziyani davolash uchun ishlab chiqarilgan.U metil 4-amino-3-metil benzoatdan boshlab sakkiz bosqichda tayyorlanishi mumkin;benzimidazol halqasiga birinchi va ikkinchi sikllanish mos ravishda 4 va 6 bosqichlarda sodir bo'ladi.Telmisartan renin-angiotensin-aldosteron tizimining (RAAS) asosiy effektor molekulasi bo'lgan angiotensin II (Ang II) ta'sirini bloklaydi.Losartan qo'rg'oshin birikmasidan keyin sotiladigan "sartanlarning" ushbu sinfining oltinchisi.Uning uzoq davom etadigan ta'siri (yarim umri 24 soat) boshqa angiotensin II antagonistlari bilan asosiy farq bo'lishi mumkin.Ushbu toifadagi bir qator boshqa agentlardan farqli o'laroq, uning faolligi faol metabolitga aylanishiga bog'liq emas, 1-O-atsilglukuronid odamlarda topilgan asosiy metabolitdir.Telmisartan AT1 retseptorlarining kuchli raqobatbardosh antagonisti bo'lib, angiotensin II ning muhim ta'sirining ko'pchiligida vositachilik qiladi, shu bilan birga AT2 subtiplari yoki yurak-qon tomir faoliyatini tartibga solishda ishtirok etuvchi boshqa retseptorlarga yaqinlik yo'q.Bir nechta klinik tadkikotlarda Telmisartan kuniga bir marta qabul qilinganda qon bosimini samarali va barqaror pasaytiruvchi ta'sir ko'rsatdi, yon ta'siri kam bo'lgan (ayniqsa, keksa bemorlarda ACE inhibitörleri bilan bog'liq davolash bilan bog'liq yo'tal).
Telmisartan angiotensin II retseptorlari antagonistidir.